氟他胺片

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適應癥:本品適用于以前未經治療,或對激素控制療法無效或失效的晚期前列腺癌癥病人,它可被單獨使用 (睪丸切除或不切除) 或與促黃體生成激素釋放激素 (LHRH) 激動劑合用。 作為治療局限性B2-C2 (T2b-T4) 型前列腺癌癥的一部分,本品也可縮小腫瘤體積和加強對腫瘤的控制以及延艮無病生存期。

核準日期:2007年01月05日

修改日期:2011年08月04日  2013年12月01日  2014年06月19日  2015年12月01日

請仔細閱讀說明書并在醫師指導下使用

對本品過敏者禁用

【藥品名稱】

   通用名稱:氟他胺片

   英文名稱:Flutamide Tablets

   漢語拼音:Futa'an Pian

【成份】

   本品主要成份為:氟他胺

   化學名稱:N-[4-硝基-3-(三氟甲基)苯基]-2-丙酰胺

   分子式:C11H11F3N2O3

   分子量:276.21 

【性 狀】

   本品為淡黃色片。

【規 格】0.25g

【用法用量】口服

   單一用藥或與LHRH激動劑聯合用藥的推薦劑量為每日三次,間隔8小時,每次250mg。與LHRH激動劑聯合用藥時,二者可同時開始使用,或者在開始使用LHRH激動劑前24小時使用本品。

   治療局限性前列腺癌癥的推薦劑量為每日三次,間隔8小時,每次250mg。如果還使用LHRH激動劑,本品應與LHRH激動劑同時用藥或提前24小時用藥。本品必須在放療前8周開始使用,且在放療期間持續使用。

【不良反應】

單獨治療:

      有關本品的不良反應的最常見報導是男子乳房發育及/或乳房觸痛,有時伴溢乳。這些不良反應會隨減少用藥劑量或停藥而消失。

      本品對心血管的潛在性影響小,和己烯雌酚比較,此影響顯得更小。

      少見的不良反應有:惡心、嘔吐、食欲增強、失眠和疲勞,暫時性肝功能異常和肝炎 (肝膽系統不良反應的情況見”其它不良反應”和”注意事項”一欄)。

      罕見的不良反應有:性欲減退、胃不適、厭食、潰瘍痛、胃灼熱、便秘、浮腫、瘀斑、帶狀皰疹、瘙癢、狼瘡樣綜合征、頭痛、頭暈、乏力、不適、視物模糊、口渴、胸痛、憂慮、壓抑、淋巴水腫。精子數減少很少報導。

聯合治療:

      在本品與LHRH激動劑聯合用藥時,最常見的不良反應是熱潮紅、性欲減低、陽痿、腹瀉、惡心、嘔吐,除了腹瀉之外,這些不良反應在單用LHRH激動劑時也非常常見。

      單一使用氟他胺時男子乳房女性化高發,而在聯合治療時大大減少。在對照的臨床試驗中,安慰劑組和氟他胺及LHRH激動劑聯合用藥治療組的男子乳房女性化發生率無顯著差別。

      少見的不良反應有貧血、白細胞減少、非特異性胃腸功能紊亂、注射部位刺癢和皮疹、水腫、神經肌肉癥狀、黃疸泌尿系癥狀、高血壓、中樞神經系統不良反應 (嗜睡、抑郁、昏迷、憂慮、神經質) 以及血小板減少。

      非常罕見肺間質病、肝炎和光敏感性。

其它不良反應:

       本品在世界范圍的銷售使用中,曾報道過下列不良反應:溶血性貧血、巨細胞性貧血、高鐵血紅蛋白癥、光過敏反應-包括紅斑、潰瘍、大皰疹和表皮壞死-以及琥珀色或黃綠色尿,這可能由氟他胺和/或其代謝物所致。黃疸、肝性腦病和肝壞死等不良反應也被觀察到。在停藥后肝臟損害通常是可逆的,然而已有報導說使用氟他胺后肝臟嚴重受損而導致死亡。

       罕見高血糖癥和糖尿病惡化

       兩份關于本品引起惡性男性乳房瘤的報告已被報導。一例病人為前列腺肥大,用藥前3-4個月發現有一乳房結節用藥后增大,經切除診斷為低分化乳癌。另一例病例為晚期前列腺癌患者,在單獨使用本品治療后2個月出現男性乳房女性化,6個月發現乳房結節,在治療后9個月,結節被切除并診斷為中分化浸潤性乳癌T4NOMO,G3,無遠處轉移。

      異常實驗室指標有肝功能紊亂、血清尿素氮 (BUN) 升高,極少數人有血清肌酐升高。

【禁 忌】對本品過敏者禁用。

【注意事項】本品有可能造成肝功能損害,轉氨酶高于正常值2-3倍的病人不能服用本品。所有的病人必須定期做肝功能化驗。在前四個月應每月進行相應的實驗室檢查之后進行定期檢查,在出現肝功能異常的癥狀/體征時 (例如:瘙癢、尿液變深、惡心、嘔吐、持久性厭食、黃疸、右上腹觸痛或有不能解釋之類似流感的癥狀者),應該采取適當的實驗室檢查。在實驗室檢查結果顯示病人肝臟有損傷或黃疸,但并沒有證實肝轉移的情況下,如果病人黃疸加重或轉氨酶高于止常值2-3倍,即使無臨床癥狀,亦應停用本品。

      本品與LHRH激動劑聯合川藥治療時,應了解每個藥可能出現的不良反應,沒有生的指導,病人不可以隨意停藥或改變劑量方案。

      病人注意事項

      在治療前,應告知所有的病人,藥物有可能造成肝功能損害,告訴病人如果出現肝功能損害的癥狀應立即向醫生咨詢,這些癥狀包括皮膚瘙癢,深色尿(不包括淡黃色或黃綠色尿),惡心、嘔吐、持續食欲減退、鞏膜黃染或皮膚黃疸,上腹壓痛或”流感”樣癥狀。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品僅適用于男性患者,對孕婦及哺乳期婦女使用尚無研究,然而須想到孕婦服用本品危害胎兒的可能性和藥物在乳汁中存在的可能性。

【兒童用藥】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

【老年用藥】請參見【禁忌】 【注意事項】

【藥物相互作用】

       在一些病人接受新雙香豆素與本品合并用藥時,可見凝血酶原時間延長。因此必須臨測凝血酶原時間,以此決定首劑和維持抗凝劑的用量。

       曾有報道當本品與茶堿合川時會出現茶堿血漿濃度的增加。CYP 1A2是茶堿主要代謝酶,同樣也是氟他胺轉化成其性物質2-羥基氟他胺的主要代訓酶。

【藥物過量】

       在單一使用氟他胺的動物試驗中,用藥過量的征象有活動減退、立毛、呼吸緩慢、共濟失調和/或流淚、厭食、安靜、嘔吐和高鐵血紅蛋白癥。

       導致過量癥狀或致命的氟他胺的單一劑量仍未確定。

       由于氟他胺的高度蛋白結合力,透析對過量使用無效。和處理任何藥物過量一樣,各種曾經服用過的藥物的影響都應考慮。如果沒有自發的嘔吐,在病人清醒時應催吐,全身性支持性護理,包括頻繁監查各種生命體征和密切觀察病人。

【藥理毒理】

藥理作用:氟他胺片為一種非類固醇的乙酰苯胺類口服抗雄性激素,能阻止雄性激素在靶細胞的吸收和/或阻止雄性激素與細胞核的結合。顯示強力的抗雄性激素作用。

毒理研究:本品經Ames實驗、DNA修復實驗、體內姐妹染色體互換或顯性致死因子分析,未證實具仃引起突變的傾向。對大鼠的長期給藥實驗發現本品可產生睪丸間隙細胞癌和乳腺癌。

【藥代動力學】

本品口服后從胃腸道吸收。人體藥代動力學研究表明,本品在體內大部分迅速代謝,主要活性代謝物為α-羥基氟他胺。單劑量口服250mg,該代謝物約2小時達血濃度高峰,血漿蛋白結合率均在90%以上,消除相半衰期約6小時。原藥及活性代謝物主要分布在前列腺,大部分通過尿液,少量通過糞便排出體內。

【貯 藏】 遮光、密封,在干燥處保存。

【包 裝】 鋁塑裝,12片/板,1板/盒;塑瓶裝,50片/瓶;

【有 效 期】 36個月

【執行標準】《中國藥典》2015年版二部

【批準文號】 國藥準字H19990144

【生產企業】

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